阿米洛利(A息态miloride)，别来自名氨氯吡咪，是一种浅黄至黄绿色粉末的化学品。化学名称N-脒基-3.5-二氨基-6-氯吡嗪-2-酰胺，分子式为C12H18ClN7O，分子量为311.77100，微溶于水和无水乙醇，不360百科溶于丙酮、氯万首仿、乙醚和乙酸乙酯，易溶于二甲基亚砜，略溶于甲醇，避光。阿都慢争校七氢米洛利为心血管药，临床上主要治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

• 中文名 阿米洛利
• 外文名 Amiloride
• CAS号 1428-95-1
• 分子式 C12H18ClN7O
• 分子量 311.77100

基本信息

　　中文系固品河名称:阿米洛利

　　英文名称:5-(N,N-hexamethylene)amiloride

　　英文别名:HMA; 3-amino-5-azepan-1-yl-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid carbamimidoylamide; HMA-5; 3-amino-5-(azepan-1-yl)-6-chloro-N-(diaminomethylidene)pyrazine-2-carboxamide; Hexamethyleneamiloride;

　　CAS号:1428-95-1

　　分子式:C12H18C来自lN7O

　　化学结构:

　　分子量:311稳正何起族系红.77100

　　精确质量:311.12600

　　PSA:136.51000

　　LogP:2.55300

物化性质

　　密度:1.63g/cm

　　沸点:638.2ºC at 760mmHg

　　闪点:339.8ºC

　　折射率:1.742

　　储存条件:2-8ºC

　　蒸汽压:360百科3.47E-16mmHg at 25°C

计算化学数据

　　1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.3

　　2.氢场充绍量企程湖压企溶出键供体数量:3

　　3.氢键受体数量:5

　　4.可旋转化学键数量:2

　　5.互变异构体数量:11

　　6.拓扑分子极性表每此祖货面积:137

　　7.重原子数量:21

　　8.表面电荷:0

　　9.复杂度:393

　　10.同位素原子数量:0

　　11.确定原子立构中心数量:0

　　12.不确定原子基配对气减立构中心数量:0

　　13.确定化学键立构中心数量:0

　　14.不确定化学键掉儿缩究落致每都较刻立构中心数量:0

　　15.共价键单元数量:1

药品相关信息

分类

　　一级分类:泌尿下南坚能矛以经敌状责法系统药物 二级分类:利尿药 三级分类:低效利尿药

药物剂型

　　片剂:5mg。

药理作用

　　本品为吡嗪衍生物，其作用与氨苯蝶啶相似。作用为干扰远端肾小管和集合管中上皮钠通道，在近端肾小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交换，从而使钾的分泌减少。本品无拮抗醛固酮作用。本品为强效保钾利尿药，留钾排钠不完星资半样业打员依赖于醛固酮，它作用于肾小管远端，阻断钠-钾交换机制，促使钠、氯排泄而减少钾、氢离子分泌，其本身促尿钠排泄和抗高血压活性较弱，但与噻嗪类或髓襻类利尿药合用具有协同作用 。

药动学

　　口服易于吸收，吸收率为30%~90%。进食时给药，生物利用度降低。口服后3h开始起作用，6~10h达高峰，作用持续24h会土。其血浆半衰期为6~9h，肾功能不全时明显延长。本品非经肝代谢，50%以原形从尿中排出，40%才浓友左右随粪便排出。少量经胆汁排泄 。

适应证

　　慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴随腹水、原发性醛固酮症所致的低血钾。与其他排钾性利尿剂合用可预防低血钾 。

禁用慎用

　　(1)动物实验表明本药对胎仔无不良作用，无致畸及致肿瘤作用界条无死着条啊消搞误雨。但孕妇应在医师指导下用药。

　　(2)尚无实是氧验证实本药能否经乳汁分泌。

办斯善磁府振宁　　(3)老年人应用本药较易目什运委味旧任出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察。

　　(4)高钾血症时罗稳检亲践响卫玉皮爱因禁用。

　　(6)下列情况慎用:①无尿;②肾功能损害;③糖尿危叫散轴问燃苗病;④酸中毒和低钠血症。

　两加　孕妇及已婚育龄妇女慎用。严重肝肾功能不全，有高血钾倾向者忌用。

　　本品编级钟师就总束赵冲对内分泌和水盐代谢有较明显的影响，对糖尿病人有可能引起高钾血症 。

注意事项

　　1.糖尿病患者及孕妇慎用。2.单独使用本品时，应注意监测血钾 。

不良反应

　　单独使用时高钾血症较常见。本药偶可引起低钠血症，高钙血症，轻度代谢性酸中毒，胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘，头痛，头晕，性功能下降，过敏反应，表现为皮疹甚至呼吸困难。

　　血钾升高，少数病人可出现肾结石。可引起胃肠道反应:恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。巨细胞性贫血，嗜睡，口干，皮疹。多数出现淡蓝色荧光尿。

　　偶有口干、恶心、腹胀、头昏、胸闷等。长期服药应定期查血钾、钠、氯水平 。

用法用量

　　1.成人常用量口服。开始一次 5-10mg，一日 1次，以后酌情调整剂量。每日最大剂量为 20mg。

　　2.小儿剂量尚未确定。

　　[制剂与规格]阿米洛利片5mg

　　口服，一日10-20mg，分2-3次用.

　　[用法及用量]口服，每次1~2片，每日1次，必要时可每日2次。除用于低血钾症或防止低血钾出现外，一般与其他利尿药或抗高血压药合用，疗效更佳。

　　[剂型与规格]片剂:2.5mg/片。

　　[商品名]武都力片，含阿米洛利2.5mg，双氢氯噻嗪25mg 。

相互作用

　　参阅螺内酯。

　　与噻嗪类合并用药，会导致严重的低血钠。

　　能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，这些影响的临床意义。

　　单独使用吲哚美辛也会引起约12%的病人出现严重的高血钾(> 6.0mmol/L)，最好不要和利尿药合并使用。血管紧张素转化酶抑制剂与保钾利尿剂合并使用，会出现严重的高血钾，甚至有两侧出现心脏阻滞 。

注意事项

　　(1)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用。

　　(2)对诊断的干扰:可使下列测定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者)，血肌酐，尿酸和尿素氮(尤其是老年人和已有肾功能损害者)，血钾、镁及血浆肾素浓度。血钠浓度下降。

　　(3)下列情况慎用:①少尿;②肾功能损害;③糖尿病;④酸中毒和低钠血症。

　　(4)用药前应了解血钾浓度，但在某些情况下血钾浓度并不能真正反应体内钾潴量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾浓度即可下降。

　　(5)服药期间如发生高钾血症，应立即停药，并作相应处理。长期应用本品应定期查血钾、钠、氯水平。

　　(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应。

　　(7)如每日给药1次，应于早晨给药以免夜间排尿数增 多。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　(1)此药对孕妇有无不良作用尚不明确，如出现低钾血症应在医师指导下用药。

　　(2)尚无实验证实本药能否经乳汁分泌。

　　【儿童用药】尚不明确。

　　【老年患者用药】老年人应用本药较易出现高钾血症和肾损害等，用药期间应密切观察 。

　　【药物相互作用】

　　(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。

　　(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。

　　(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。

　　(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。

　　(5)多巴胺加强本药的利尿作用。

　　(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。

　　(7)且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等 。

　　(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。

　　(9)本药使地高辛半衰期延长。

　　(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。

　　(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。

　　(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用 。

药物评价

　　长期使用该药多发生高钾血症，故治疗心力衰竭时与呋塞米合用。该药为目前排钠保钾利尿药中作用最佳药物。单独使用时应注意监测血钾，血钾增高时应及时停药。本品与噻嗪类或袢利尿剂合用，应该监测血清钾和肌酐水平。因本药可减少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治疗期间发生糖耐量减低和血钾增高。本品亦可引起氮质血症和高尿酸血症。