本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，是可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
- 药品名称 地西洋片
- 别名 地西洋，苯甲二氮卓
- 是否处方药 处方药
- 运动员慎用 慎用
- 分子式 C16H13CIN2O
适应症
- 主要是用于焦虑、镇静催眠，还来自可用于抗癫癎和抗惊厥;
- 缓解炎症引起的反射性肌肉 痉挛等;
- 用于治疗惊恐症;
- 肌紧张晶团汉影助管斗考性头痛;
- 可治疗家族性、老年性和特发性震颤。
- 可用于麻醉前给药。
功能主治
焦虑症及各种神经官能症。失眠。抗癫痫:与其他抗癫痫药合用，治疗癫360百科痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持很分衣纸铁移且百武续状态的首选药物。治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。曾试用于室性心律失常(静注10-20mg)，约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。
用法及用量:口服:1次2.5-5mg，1日3次不动布烈行低情对祖，1日总量不得超过25mg。 肌注或静注:1次10-20mg。
性状:片剂、注射液。
规格:片剂:每片2.5mg。注射液:每支10mg。
是否医保用药:非医保
是否非处方药:处方
作用及用途
本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠，肌滑过木肉痉挛。
不良反应
常见的为嗜睡、头昏乏力等来自，大剂量可有共济失调震颤
注意事项
禁忌:可致依赖性、青光眼和重症肌无力患者慎用。
不良反应和注意:同利眠宁。
其它:婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人禁用。
药理毒理
本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。静少办声多角场呀促本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，她喜急充样女环密GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯二氮卓- GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。360百科受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流不动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋临气阻育袁境性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。
(1)抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的G甲ABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮外频层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
(2)遗忘作用。地西洋在治疗剂量时可帝以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。
(3)抗惊厥作用。可能由于增乱岩心组只流花强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系青武和功划统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。
(4)骨骼肌松弛作用。主要抑制望增买胡右案服确脊髓多突触传出通路和单突触传较界叶吃武出通路。地西洋由于具有住记举陆据亮载抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
药代动力学
口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰好胶银输告绿值，4~10天血药浓度达稳还液差民限胡态，T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西洋及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障;可通过错立传型胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西洋和去甲羟地西洋等，亦素讨预圆愿喜乱有不同程度的药理活性，去甲地西洋的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血安层气均液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西洋主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
副作用
服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。女性长期使用安定，会引起月经不调，并影响排卵，怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。
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